不论是天然的还是非天然的哌啶衍生物均可表现出诸如抗肿瘤、抗炎、抗焦虑、抗癫痫等多种多样的生物活性。哌啶是正常存在于哺乳动物脑内的一个成分,具有较强的中枢神经系统活性,而哌啶-3-甲酸则显示了较好的GABA转运蛋白抑制活性。GABA转运蛋白特异性抑制剂(GAT-1)目前已成为筛选抗癫痫药物的主要靶点。除癫痫外,GABA转运蛋白在机体内有着多方面的生理功能,用GAT-1这一靶点来筛选它的特异性抑制剂,从而提高GABA在突触间隙的浓度,增强GABA能神经元功能,从而有望将此类抑制剂开发成相关疾病的治疗药物,例如抗癫痫、抗惊厥、镇痛等。 国外研究发现的哌啶类衍生物具有很好的GAT-1抑制作用,而国内对此类GABA转运蛋白抑制剂的研究甚少,故本文将GAT-1作为研究神经系统疾病的生物靶分子,以目前唯一一个在临床使用的特异性的GAT-1抑制剂——Tiagabine和研究GAT-1抑制作用的商业性药理工具药NNC-711为先导化合物,设计合成一系列非天然的含哌啶环结构的化合物;本文用硫原子来代替Tiagabine结构中的1,1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子来合成一系列有机硫醚化合物,以及将硫醚进一步转化成亚砜化合...
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含有哌啶环的生物活性分子的研究
 【英文题名】 Studies on Biological Activities Molecule with Piperidine Ring
【副题名】 天然与非天然哌啶衍生物的合成及生物活性研究 Studies on Synthesis & Biological Activities of Natural and Synthetic Piperidine Derivatives 【作者中文名】 张建革; 【导师】 闻韧; 【学位授予单位】 复旦大学; 【学科专业名称】 药物化学 【学位年度】 2005 【论文级别】 博士 【网络出版投稿人】 复旦大学 【网络出版投稿时间】 2005-09-19 【关键词】 哌啶; 哌啶-3-甲酸; 1-苄基四氢异喹啉; 生物碱; GABA转运蛋白; GAT-1; 抗癫痫; Wittig反应; 不对称催化氢化反应; 【英文关键词】 piperidine; nipecotic acid; 1-benzylidene-1,2,3,4-tetra-hydroisoquinoline; alkaloids; GAT-1; anti-epileptics; Wittig reaction; asymmetric hydrogenation;
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